鹅脱氧胆酸（CDCA）是人体最重要的初级胆汁酸之一，既是FXR天然配体又参与胆汁酸合成调控——Biotin-CDCA让胆汁酸信号网络的靶蛋白追踪全面升级。
鹅脱氧胆酸：胆汁酸信号的核心枢纽
鹅脱氧胆酸（Chenodeoxycholic Acid，CDCA，CAS 474-25-9）是人类两种初级胆汁酸之一（另一种是胆酸CA），由肝脏从胆固醇合成：
| 特性 | 数据 | 意义 |
|---|---|---|
| FXR天然配体 | 最强天然FXR激活剂 | 胆汁酸信号的核心启动子 |
| FXR亲和力 | EC₅₀ ≈ 10 μM | 天然级别，与合成配体（如奥贝胆酸）互补 |
| 胆汁酸合成调控 | 反馈抑制CYP7A1 | 维持胆汁酸稳态 |
| 肠道菌群调控 | 影响菌群组成和代谢 | 胆汁酸-菌群互作 |
| 抗炎活性 | 通过FXR/TGR5双受体 | 多靶点调控 |
| 2026新发现 | 重定向胆汁酸合成通路缓解结肠炎 | Nature子刊报道 |
2026年6月Nature子刊最新报道：口服CDCA可重定向胆汁酸合成通路走向替代途径，缓解小鼠结肠炎——这为CDCA在肠道疾病中的治疗价值打开了新方向。
胆汁酸受体研究为什么需要Biotin-CDCA？
FXR信号网络的复杂性
CDCA是FXR的天然配体，但FXR的功能远不止"激活转录"——它通过与多种共调节因子和互作蛋白形成复杂网络：
| FXR互作层级 | 已知成员 | 鉴定状态 |
|---|---|---|
| 直接配体 | CDCA、CA、DCA等 | 已知 |
| 核受体互作 | RXR（异源二聚体伙伴） | 已知 |
| 共激活因子 | SRC-1、SRC-2、SRC-3 | 部分 |
| 共抑制因子 | NCoR、SMRT | 部分 |
| 上游调控 | SHP、FGF15/19 | 部分 |
| 未知互作蛋白 | — | 待鉴定 |
Biotin-CDCA可以系统性捕获CDCA激活状态下FXR及其所有互作蛋白——将"已知+部分"升级为"完整网络图谱"。
TGR5（GPBAR1）的双受体考量
CDCA不仅是FXR配体，还是TGR5（膜受体）的弱激活剂。这意味着：
Biotin-CDCA可能同时捕获FXR和TGR5
可以通过Pull-down实验验证CDCA与TGR5的物理结合
通过竞争对照（FXR选择性配体 vs TGR5选择性配体）区分两个受体通路
Biotin-CDCA的三层应用
第一层：FXR共调节因子网络鉴定
实验方案：
| 组别 | 处理 | 目的 |
|---|---|---|
| 实验组 | Biotin-CDCA + 肝细胞核提取物 | CDCA激活状态下FXR完整互作蛋白 |
| 对照组 | Biotin-CDCA + 肝细胞核提取物（不加CDCA预孵育） | FXR基础状态互作蛋白 |
| 竞争对照 | Biotin-CDCA + 过量游离CDCA | 结合特异性 |
| 背景对照 | SA磁珠（无Biotin-CDCA） | 非特异结合 |
对比分析：CDCA激活FXR后，哪些共激活因子被新招募？哪些共抑制因子被释放？这直接揭示CDCA-FXR的转录调控机制。
第二层：胆汁酸合成反馈调控靶蛋白
CDCA通过FXR-SHP-CYP7A1通路反馈抑制胆汁酸合成。Biotin-CDCA可用于验证：
CDCA是否直接结合CYP7A1？（可能是FXR依赖的间接调控）
CDCA-SHP互作是否是直接的？
是否有其他蛋白参与胆汁酸合成反馈环路？
第三层：肠道疾病靶蛋白鉴定
2026年Nature子刊报道CDCA缓解结肠炎。Biotin-CDCA可用于鉴定CDCA在肠道上皮细胞中的靶蛋白——可能包括FXR依赖和非FXR依赖的双重靶蛋白网络。
修饰位点设计
鹅脱氧胆酸分子含3位和7位两个羟基，以及C-24位羧基：
| 修饰方案 | 修饰位点 | 评估 | 推荐场景 |
|---|---|---|---|
| C-24羧基标记 | 侧链羧基→酰胺键 | 对FXR结合口袋影响最小 | FXR靶蛋白研究 |
| 3位OH标记 | A环3-OH | 需评估对FXR结合的影响 | 特定需求 |
| 7位OH标记 | B环7-OH | 需评估 | 特定需求 |
| C-24+LC间隔臂 | 羧基 + 长臂 | 最优综合方案 | 通用推荐 |
关键设计：CDCA与FXR的结合依赖7位羟基和甾体骨架的空间构型。C-24羧基位于侧链末端，远离FXR结合口袋，是标记的理想位点。
纳孚生物推荐：C-24羧基标记 + LC间隔臂——这是对FXR结合活性影响最小的标记方案。
产品参数
| 参数 | 规格 |
|---|---|
| 产品名称 | Biotin-CDCA（生物素标记鹅脱氧胆酸） |
| 纯度 | ≥95%（HPLC验证） |
| 结构确认 | LC-MS + ¹H NMR |
| 修饰位点 | C-24羧基优先（可协商3位/7位OH） |
| FXR激活验证 | 可选：标记前后FXR转录激活对比 |
| 储存条件 | -20°C，避光 |
| 交付周期 | 5–7个工作日 |
纳孚生物的胆汁酸标记系列
Biotin-CDCA是纳孚生物胆汁酸标记产品线的核心产品，配套系列还包括：
| 配套产品 | 说明 | 用途 |
|---|---|---|
| Biotin-CA（胆酸标记版） | 另一种初级胆汁酸探针 | FXR弱配体对照 |
| Biotin-DCA（脱氧胆酸标记版） | 次级胆汁酸探针 | TGR5强配体研究 |
| Biotin-LCA（石胆酸标记版） | 最强TGR5配体 | TGR5靶蛋白研究 |
| 游离CDCA/CA/DCA/LCA | 竞争对照试剂 | 特异性验证 |
为什么选择纳孚生物？
胆汁酸受体研究专业理解：深知FXR/TGR5双受体系统的复杂性，标记设计兼顾两个受体
甾体化合物修饰经验：胆汁酸甾体骨架修饰是我们的技术强项之一
系列产品配套：CDCA、CA、DCA、LCA全套标记探针，支持完整对照实验
FXR活性验证：可提供标记前后FXR转录激活活性对比
前沿文献跟进：紧跟2026年CDCA结肠炎新发现，方案设计贴合最新研究方向
结语
鹅脱氧胆酸——一个名字里带着"胆"字的小分子，却是连接肝脏、肠道、菌群的信号枢纽。Biotin-CDCA让这个枢纽上的每一个蛋白连接点都变得可追踪、可验证、可定量。
从FXR共调节因子到胆汁酸合成反馈，从肠道炎症缓解到菌群调控——Biotin-CDCA是胆汁酸研究者的多功能探针，一个分子，多个维度的发现。
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