双苄基异喹啉生物碱遇上 Cy3 荧光——从 P-gp 耐药逆转到细胞内分布，汉防己乙素的作用轨迹从此清晰可见。

一、汉防己乙素：中药宝库里的多靶点生物碱

汉防己乙素（Fangchinoline，又称防己诺林碱）是从防己科植物粉防己（Stephania tetrandra S. Moore）根中提取的双苄基异喹啉类生物碱，是汉防己甲素（Tetrandrine）的去甲基衍生物。分子式 C₃₇H₄₀N₂O₆，分子量 608.7。

近年来，汉防己乙素的药理活性受到广泛关注：

• 抗肿瘤：对肺癌、乳腺癌、肝癌、胃癌等多种肿瘤具有抑制增殖、诱导凋亡作用

• 逆转多药耐药（MDR）：作为 P-糖蛋白（P-gp/ABCB1）抑制剂，能恢复耐药肿瘤对化疗药的敏感性，这是其最受瞩目的研究方向

• 抗纤维化：抑制 TGF-β/Smad 通路，在器官纤维化模型中显示疗效

• 抗炎免疫调节：调控 NF-κB、NLRP3 等炎症通路

• 放射增敏：作为自噬/凋亡调节剂增强放疗效果

然而，汉防己乙素在细胞内的摄取、分布、亚细胞定位以及与 P-gp 的相互作用动态，长期以来因缺乏可视化工具而难以直接观察。Cy3 荧光标记汉防己乙素正是为填补这一空白而生。

二、为什么是 Cy3？荧光标记带来什么？

为什么选 Cy3？

荧光标记的科研价值

三、纳孚生物 · Cy3 荧光标记汉防己乙素定制产品

产品信息

标记设计要点

汉防己乙素作为双苄基异喹啉生物碱，其与 P-gp 的结合依赖疏水腔嵌入与氢键网络，标记位点需精心设计：

1. 酚羟基选择：汉防己乙素的酚羟基（7-OH）位于"边缘区"，对 P-gp 结合贡献较小，可作为偶联把手

2. 醚键偶联：酚羟基与 Cy3-PEG4-溴代物成醚，化学稳定性高

3. 骨架完整性：保留两个四氢异喹啉环的构象，不破坏与 P-gp 结合的关键药效团

4. 活性验证：提供 P-gp ATPase 活性测定与耐药逆转（IC₅₀ shift）实验，确保标记物保留 P-gp 抑制活性

5. 多色方案：可同步提供 FITC/Cy5 版本，便于与荧光化疗药（如 DOX）做多色共定位

四、典型应用场景

场景一：P-gp 介导的耐药逆转可视化

KB-V1（P-gp 高表达耐药株）vs KB-3-1（敏感株）→ Cy3-Fangchinoline 孵育 → 共聚焦/流式比较胞内富集 → 加入化疗药 DOX 观察 P-gp 抑制后 DOX 滞留恢复 → 直观展示耐药逆转。

场景二：亚细胞定位与作用机制

Cy3-Fangchinoline + MitoTracker（绿）/LysoTracker（绿）双色共聚焦 → 确定标记物在线粒体/溶酶体的富集 → 关联其促凋亡（线粒体通路）与自噬调节作用。

场景三：肿瘤组织穿透与分布

Cy3-Fangchinoline 处理肿瘤球（3D spheroid）→ 共聚焦 Z-stack 观察穿透深度 → 评估其克服肿瘤实体耐药的渗透能力。

场景四：联合化疗时空共定位

Cy3-Fangchinoline（橙红）+ DOX（自带红色荧光，可用 FITC 版阿霉素区分）→ 双色追踪两者胞内共富集 → 阐明增敏的时空基础。

五、为什么选择纳孚生物？

• 生物碱标记专长：已完成汉防己甲素、汉防己乙素、小檗碱、苦参碱等多种生物碱的荧光/生物素标记

• P-gp 研究支持：熟悉 MDR 逆转实验体系，提供完整的耐药株验证方案

• 活性保留承诺：每批提供 P-gp ATPase + 耐药逆转活性验证，确保"标记不失活"

• 多色一站式：FITC/Cy3/Cy5 全色系，满足与化疗药共定位的多色需求

• 避光质控：荧光产品全程避光生产与包装

六、订购信息

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