胆汁酸不再只是"消化液"——作为 FXR/TGR5 受体的天然配体,它们的信号功能正被重新认识。而生物素标记牛磺猪去氧胆酸,正是解开这张信号网络的关键探针。

一、牛磺猪去氧胆酸:被低估的胆汁酸信号分子
牛磺猪去氧胆酸(Taurohyodeoxycholic Acid,THDCA)是猪去氧胆酸(HDCA)的牛磺酸结合物,属6α-羟基胆汁酸家族。与经典的鹅去氧胆酸、熊去氧胆酸相比,THDCA 长期"名声不显",但近年研究正揭示其独特的生物学价值:
肝肠保护:在胆汁淤积性肝损伤、炎症性肠病模型中显示保护效应
受体选择性:对 FXR(法尼醇 X 受体)和 TGR5(膜胆汁酸受体)的激活谱不同于其他胆汁酸,呈现独特药理特征
肠道微生态调节:作为信号分子影响肠道菌群组成与屏障功能
代谢调控:参与糖脂代谢稳态调节,潜在代谢病干预靶点
胆汁酸受体(FXR/TGR5)已是代谢病、肝病、炎症领域的明星靶点,奥贝胆酸(OCA)等 FXR 激动剂已获批上市。要深入解析 THDCA 与这些受体的相互作用、组织分布与下游通路,生物素标记 THDCA 是不可或缺的工具。
二、生物素标记 THDCA 的科研价值
| 研究方向 | 生物素标记 THDCA 的作用 |
|---|---|
| FXR/TGR5 结合鉴定 | Pulldown 验证受体互作,测定结合亲和力 |
| 受体选择性 mapping | 与其他胆汁酸竞争结合,绘制选择性谱 |
| 组织分布示踪 | SA-HRP/SA-Fluor 检测肝、肠、胆汁中的富集 |
| 肝肠循环追踪 | 标记物经肠肝循环的动力学可视化 |
| 互作蛋白组学 | Pulldown + 质谱发现新的胆汁酸结合蛋白 |
三、纳孚生物 · 生物素标记牛磺猪去氧胆酸定制产品
产品信息
| 项目 | 内容 |
|---|---|
| 产品名称 | 生物素标记牛磺猪去氧胆酸(Biotin-THDCA) |
| 母体化合物 | 牛磺猪去氧胆酸(牛磺酸结合型,胆汁酸类) |
| 标记类型 | 生物素(Biotin) |
| 标记位点 | 3α/7α-羟基定向衍生(保留 6α-OH 与磺酸基的受体识别能力) |
| 连接臂 | C4 / C6 / PEG4 可选 |
| 纯度 | ≥95%(HPLC) |
| 规格 | 5 mg / 10 mg / 50 mg |
| 交付形式 | 冻干粉,附 COA、MS、HPLC 图谱 |
| 应用方向 | FXR/TGR5 受体研究、肝肠循环、组织分布、互作蛋白组学 |
标记设计考量
胆汁酸的受体识别高度依赖羟基分布与侧链构象,标记位点的选择直接决定活性保留:
6α-OH:HDCA 区别于其他胆汁酸的特征基团,与受体选择性密切相关,不可破坏
牛磺酸磺酸基:TGR5 等受体识别的关键,不可破坏
3α/7α-OH:相对"可修饰"位点,经温和氧化→肼解引入把手
纳孚生物采用羟基选择性衍生策略:
选择性氧化:3α-OH 经 TEMPO/BAIB 温和氧化为酮,引入反应位点
连接臂偶联:生物素-PEG4-肼与酮缩合形成稳定腙键
关键基团保护:反应中保护 6α-OH 与磺酸基,避免副反应
活性验证:提供 FXR/TGR5 报告基因实验方案,确保标记物保留受体激活能力
对照设计:可提供"失活对照"(标记后丧失受体激活的异构体),用于 Pulldown 特异性验证
四、典型应用场景
场景一:FXR/TGR5 受体结合验证
重组 FXR/TGR5 + Biotin-THDCA → SA 磁珠 Pulldown → Western blot 检测受体富集 → 竞争实验(加入未标记 THDCA)验证特异性 → 测定 Ki。
场景二:胆汁酸受体选择性谱
Biotin-THDCA vs Biotin-CDCA/UDCA/DCA 对 FXR/TGR5 的 Pulldown 对比 → 绘制不同胆汁酸的受体选择性指纹,解释 THDCA 独特的药理特征。
场景三:肝肠循环动力学示踪
小鼠灌胃 Biotin-THDCA → 不同时间点取肝、肠、胆汁、血清 → SA-HRP 定量 → 绘制肠肝循环动力学曲线,解析其保护效应的药代基础。
场景四:胆汁酸互作蛋白组学
肝组织裂解液 + Biotin-THDCA 探针 → SA 磁珠富集 → TMT 定量质谱 → 鉴定除 FXR/TGR5 外的新结合蛋白(如胆汁酸结合蛋白 FABP6、转运体等),完善胆汁酸信号网络。
五、为什么选择纳孚生物?
胆汁酸化学专长:已完成鹅去氧胆酸、熊去氧胆酸、脱氧胆酸、猪去氧胆酸等多种胆汁酸的标记定制
羟基选择性技术:TEMPO 温和氧化 + 区域选择性保护,攻克胆汁酸"多羟基"标记难题
受体活性验证:提供 FXR/TGR5 报告基因/结合实验方案,确保标记物保留信号功能
配套对照品:失活对照 + 竞争验证方案,保证 Pulldown 结果可信
肝肠研究支持:熟悉胆汁酸肝肠循环实验设计,提供全程技术指导
六、订购信息
| 项目 | 说明 |
|---|---|
| 咨询方式 | 电话 / QQ / 邮箱(见下方联系方式) |
| 交付周期 | 常规 2-3 周 |
| 质控文件 | COA、MS、HPLC、受体活性验证报告 |
| 技术支持 | 提供标记位点设计与受体结合实验指导 |
联系我们
纳孚生物 — 专业化合物定制合成与生物素标记服务商
| 联系方式 | 详情 |
|---|---|
| 电话 | 021-58952328 |
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