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从抗炎到抗病毒:生物素标记黄芩苷探针助力NF-κB/3CL靶点双通路研究

引言

黄芩(Scutellaria baicalensis Georgi)根中提取的黄酮苷——黄芩苷(Baicalin),是中医清热解毒理论最具代表性的物质基础之一。近年来,随着COVID-19大流行催生对抗病毒天然产物的研究热潮,黄芩苷因对SARS-CoV-2主蛋白酶(3CL pro)和TMPRSS2的抑制活性而重新成为研究焦点。同时,黄芩苷对NF-κB炎症通路和Nrf2抗氧化通路的双相调控活性,使其在炎症性肠病、神经退行性疾病等领域的靶点研究持续升温。纳孚生物推出生物素标记黄芩苷探针,以苷基和苷元双版本标记,满足不同研究场景的精细需求。

产品简介

黄芩苷(化学式:C₂₁H₁₈O₁₁,分子量:446.36)是由黄芩素(Baicalein)在7位连接一分子葡萄糖醛酸(Glucuronic acid)形成的黄酮糖苷。葡萄糖醛酸基中C6位的自由羧基(COOH)既是水溶性增强的关键结构,也是黄芩苷与糖转运蛋白、β-葡萄糖醛酸酶等代谢酶相互作用的识别位点。

纳孚生物提供两种标记规格

  • 规格A:葡萄糖醛酸C6-COOH位引入生物素-PEGₙ连接臂,完整保留黄酮母核的6-OH和5,6,7-三羟基多酚结构

  • 规格B:黄酮母核6-OH位引入生物素连接臂,保留葡萄糖醛酸基的完整自由羧基结构

两种标记产物均经HPLC纯化(纯度≥95%),¹H/¹³C NMR和LC-HRMS全表征确证。

核心应用场景

1. NF-κB/NLRP3炎症小体靶点钓取

黄芩苷通过抑制IκBα磷酸化和NF-κB核转位发挥抗炎作用,同时也影响NLRP3炎症小体组装。以规格A(C6-COOH标记)探针对LPS刺激的巨噬细胞裂解液进行Pull-down,结合LC-MS/MS可鉴定NF-κB信号通路中与黄芩苷直接互作的新靶蛋白——包括上游激酶IKKβ及潜在未知结合因子。规格B(6-OH标记)探针可用于对比例证葡糖醛酸基对结合靶点的影响。

2. 病毒蛋白酶结合验证

黄芩苷对SARS-CoV-2 3CL pro和TMPRSS2的抑制活性已有分子对接和体外酶活数据支持。利用生物素-黄芩苷探针进行Pull-down,可在细胞裂解液或重组蛋白水平直接验证藻色素与3CL pro/RdRp等病毒蛋白的物理结合,并通过竞争实验(加入游离黄芩苷或GC376)确证结合特异性——为将这一天然产物推向抗病毒候选药物提供直接靶点证据。

3. 肠道菌群-宿主共代谢研究

黄芩苷在肠道中经β-葡萄糖醛酸酶水解生成苷元黄芩素而发挥活性,这一"肠道活化"过程受到肠道菌群组成的显著影响。利用规格B(6-OH标记)探针保留完整葡萄糖醛酸基的特性,可在肠道菌群体外发酵模型中追踪标记探针的代谢去向,并结合菌群蛋白质组学鉴定参与黄芩苷水解和转化的关键菌群蛋白——为"中药-肠道菌群互作"这一前沿领域提供创新工具。

产品优势

  • 苷基/苷元双版本标记:提供两种不同标记位点的探针,灵活适配糖代谢酶研究和黄酮靶点蛋白质组学两大赛道

  • 葡萄糖醛酸基可选择性保留:规格B完整保留自由羧基,保证与糖转运蛋白(GLUT家族)和β-葡萄糖醛酸酶的相互作用研究有效性

  • COA+完整谱图交付:每批次附HPLC纯度报告、¹H/¹³C NMR、LC-HRMS确证数据,满足SCI论文发表要求的原始数据可追溯性

  • 苷元对照品同步供应:可同时提供未标记黄芩素(苷元)作为Pull-down竞争实验对照

订购与咨询

纳孚生物长期提供黄芩苷生物素标记探针的双版本定制服务,支持不同间隔臂长度筛选、不同批次量需求。如有NF-κB通路、病毒靶点或肠道菌群研究方向的技术需求,欢迎联系技术支持团队沟通实验设计与探针选择方案。

image-产品09-黄芩苷

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