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靶向PI3K/AKT/mTOR通路的"分子钓竿":纳孚生物推出生物素修饰鹰嘴豆牙素A探针

引言

异黄酮类天然产物一直是化学生物学与药物发现领域的热门研究对象。鹰嘴豆牙素A(Biochanin A)作为豆科植物中含量丰富的O-甲基化异黄酮,因其独特的雌激素样活性和多靶点药理特性,近十年来在肿瘤药理学、神经保护及代谢调控研究中持续升温。然而,Biochanin A在细胞内直接结合靶蛋白的鉴定始终是研究难点——传统方法如荧光标记或放射性同位素标记存在灵敏度低、操作复杂等不足。针对这一需求,纳孚生物开发了生物素修饰鹰嘴豆牙素A探针,为研究人员提供一把精准的"分子钓竿"。

产品简介

鹰嘴豆牙素A(化学式:C₁₆H₁₂O₅,分子量:284.26)属于异黄酮类化合物,其母核结构由苯并吡喃酮与B环苯基构成,在5位和7位各带有一个酚羟基,4'位含甲氧基。这种独特的结构赋予其与雌激素受体(ERα/ERβ)结合的能力,同时影响PI3K/AKT/mTOR、NF-κB等多条信号通路。

纳孚生物在Biochanin A分子的7-OH位点定向引入生物素长臂连接(PEGₙ或氨基己酸间隔臂),完整保留异黄酮核结构的药效团——尤其是5-OH与4-羰基的分子内氢键体系,确保修饰后分子仍保持与靶蛋白的亲和力。标记产物经HPLC纯化(纯度≥95%)并以NMR和HRMS确证结构。

核心应用场景

1. 雌激素受体亚型选择性研究(Pull-down + Western Blot)

ERα和ERβ在组织分布和下游效应上存在显著差异,选择性ERβ激动剂是近年药物开发热点。利用生物素-Biochanin A探针分别对ERα或ERβ过表达细胞裂解液进行Pull-down实验,可直观比较两种受体亚型与配体的结合偏好。链霉亲和素磁珠富集后经SDS-PAGE和Western Blot验证,结合力可通过竞争实验定量。

2. 肿瘤靶点组学:PI3K/AKT信号通路互作蛋白鉴定

Biochanin A对乳腺癌(MCF-7)、前列腺癌(PC-3)等细胞系的抑制活性已获广泛验证,其机制与PI3K/AKT/mTOR通路密切相关。利用生物素-Biochanin A探针进行Pull-down后LC-MS/MS蛋白质组学分析,可系统鉴定该通路中与Biochanin A直接结合的蛋白——包括已知的PI3K催化亚基p110α、AKT以及潜在的未知互作因子。该方法已有多篇文献支撑,纳孚生物可提供ERα结合活性验证数据作为质控参考。

3. 神经退行性疾病靶点发现

Biochanin A的抗Aβ聚集和抗氧化活性为其神经保护研究奠定了基础。以生物素-Biochanin A为探针,在神经细胞模型(SH-SY5Y或原代神经元)中钓取直接结合蛋白,可探索该异黄酮在阿尔茨海默病相关tau蛋白、Aβ代谢通路中的作用靶标。

产品优势

  • 位点选择性修饰:7-OH定向引入生物素长臂,5-OH与4-羰基的分子内氢键体系完整保留,保证药效团空间构象不受干扰

  • 活性验证数据可追溯:每批次产品附带ERα结合活性验证报告,确保标记产物仍保持靶蛋白亲和力

  • 植物源异黄酮探针稀缺性:市面生物素标记化合物以激酶抑制剂为主,植物异黄酮类探针供应稀缺,纳孚生物填补了市场空白

  • 完整表征体系:交付产品附带HPLC纯度报告、¹H/¹³C NMR谱图和HRMS数据

订购与咨询

纳孚生物长期提供鹰嘴豆牙素A生物素标记探针的定制合成服务,支持不同长度PEG间隔臂的定制选择,并可协助优化Pull-down实验条件。如有靶点鉴定、蛋白质组学方面的技术需求,欢迎联系我们的技术团队进行方案讨论。

image-产品06-鹰嘴豆牙素A

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