光亲和标记（Photoaffinity Labeling, PAL）技术已成为化学生物学研究中靶标发现的核心手段。纳孚生物基于多年定制合成技术积累，推出了四款自主研发的双吖丙啶（Diazirine）修饰药物探针，覆盖抗抑郁、抗疟/抗癌、抗菌、植物信号四大研究方向，为国内科研团队提供高纯度、高性价比的光交联实验工具。

产品矩阵总览

产品详解

1. 双吖丙啶修饰沃替西汀（Vortioxetine-Diazirine）

母体药物背景：

沃替西汀（Vortioxetine）是2013年获FDA批准的多模式抗抑郁药，兼具5-HT再摄取抑制和5-HT受体调节双重机制。其多靶点药理特性使其成为研究抗抑郁药物靶标网络的理想母体化合物。

探针设计：

- 双吖丙啶基团通过酰胺键连接至沃替西汀哌嗪环的远端位置

- 经SAR验证，该修饰位点对母体药物与5-HT3受体的结合活性无显著影响

- 含末端炔基手柄，兼容铜催化点击化学反应（CuAAC）

应用案例：

- 5-HT3/5-HT7受体亚型选择性结合蛋白鉴定

- 中枢神经系统药物靶标蛋白质组学分析

2. 双吖丙啶修饰青蒿素B（Artemisinin B-Diazirine）

母体药物背景：

青蒿素B是青蒿（Artemisia annua）中提取的倍半萜内酯，与青蒿素结构高度类似但内过氧桥开环，具备潜在的抗肿瘤活性。

探针设计：

- 双吖丙啶基团通过酯键引入至青蒿素B的C-10位羟基

- 保留了内酯环和过氧桥关键药效团

- 兼容无铜点击化学（SPAAC）以降低背景

应用案例：

- 青蒿素衍生物抗肿瘤靶标蛋白鉴定

- 铁死亡（Ferroptosis）相关信号通路蛋白捕获

3. 夫西地酸-双吖丙啶（Fusidic Acid-Diazirine）

母体药物背景：

夫西地酸是靶向细菌核糖体EF-G的特异性抑制剂，用于耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）感染治疗。其精确的分子靶标是研究抗生素耐药机制的理想模型。

探针设计：

- 双吖丙啶连接在甾体骨架的C-3位羟基

- 光交联距离约8 Å，覆盖EF-G GTPase结构域

- 含Click手柄用于后续荧光/生物素标记

4. 茉莉酸-双吖丙啶（Jasmonic Acid-Diazirine）

母体药物背景：

茉莉酸（JA）是植物中重要的信号分子，参与调控植物防御反应、生长发育和次生代谢。JA受体的鉴定是植物化学生物学的热点方向。

探针设计：

- 双吖丙啶连接在JA侧链羧基端

- 保留JA-Ile共轭能力和COI1结合活性

- 提供配套的JA母体化合物作为竞争性对照

每款产品标配内容

- 光交联探针（1 mg/5 mg规格可选）

- 母体化合物（阴性对照，5 mg）

- 产品COA（HPLC纯度报告 + HRMS确认）

- 标准光交联实验方案（中文）

- 推荐光交联条件（光源波长、照射时间、浓度范围）

定制服务

除以上四款标准产品外，纳孚生物提供光交联探针定制合成服务：

- 客户提供母体化合物 → SAR分析确定连接位点 → 双吖丙啶修饰 → 纯度验证 → 光交联活性测试

- 交付周期：4-6周

- 常规规格：1-100 mg

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