7-氮杂吲哚单元作为吲哚的生物电子等排体，在药物分子、天然产物和药物化学中有着广泛的应用。由于其结构特征，已经设计和合成了多种新型7-氮杂吲哚衍生物，如vemurafenib和decernotinib（图1）。
图1 部分含有7-氮杂吲哚骨架的药物分子结构 在过去的几十年里，过渡金属催化的C-H键官能团化因其高效、简单和原子经济性而受到越来越多的关注。因此，各种通过C-H活化合成7-氮杂吲哚衍生物的方法已建立。另一方面，过渡金属催化的交叉脱氢偶联（CDC）反应已被开发用于构建复杂的化合物。然而，对于7-氮杂吲哚骨架的双分子杂环C-H/C-H交叉偶联反应尚未报道。 最近，四川师范大学徐燕军课题组报道了铑(III)催化的N-苯基-7-氮杂吲哚与噻吩衍生物的CDC反应，以构建结构新颖的7-氮杂吲哚衍生物（图2）。该反应能以克级规模制备，且研究人员进行了相关的探究并推测该反应的机理。综上，该方法提供了一条新颖的N-苯基-7-氮杂吲哚与噻吩衍生物交叉脱氢偶联的方法，拓宽了N-苯基-7-氮杂吲哚的官能团化范围。 图2 Rh(III)催化N-苯基-7-氮杂吲哚与噻吩的交叉脱氢偶联 论文信息 Rh(III)-Catalyzed Cross Dehydrogenative Coupling of N-Phenyl Substituent with Thiophenes Wen-Yi Wei, Zi-Rong Gong, Xin-Yue Chai, Prof. Dr. Yan-Jun Xu, Prof. Dr. Lin Dong European Journal of Organic Chemistry DOI: 10.1002/ejoc.202300294
